Comparación de los niveles tisulares de dos antimoniales leishmanicidas.

Abstract

Desde hace décadas los antimoniales pentavalentes se han empleado en el tratamiento de la Leishmaniasis. Sin embargo, las diferencias estructurales de las formulaciones continuamente se relacionan con variaciones farmacocinéticas. Por lo tanto, se evaluó la distribución del antimonio y sus especies en tejidos de elevada y baja perfusión de ratas hembra a quienes se les administró una dosis única equivalente a 5 mg de Sb(V)/kg de un antimonial en fase experimental (Ulamina) y de una especialidad de amplio uso en la terapéutica clínica (Glucantime®). La especiación de antimonio se logró mediante el uso de un sistema de inyección en flujo-generación de hidruros acoplado a espectroscopia de absorción atómica. Los datos reflejaron que el antimonio se distribuyó en todos los órganos y tejidos estudiados, alcanzando la más alta concentración en riñón e hígado, y la más baja en músculo esquelético. Se evidenció que el Sb(V) se distribuyó en el siguiente orden posterior a la administración de Ulamina: riñón >pulmón > hígado = corazón > músculo esquelético. De manera similar, posterior a la administración de Glucantime® la especie se cuantificó en: riñón > pulmón > hígado > corazón > músculo esquelético. Por su parte, la especie trivalente solo se detectó en algunos tejidos y órganos, reflejando mayores diferencias en la distribución en función del antimonial administrado.

For decades, pentavalent antimonials havebeen used in the treatment of Leishmaniasis. However, structural differences in formulations are continually related to pharmacokinetic variations. Therefore, the distribution of antimony and its species was evaluated in high and low perfusion tissues of female rats to which a single dose equivalent to 5 mg of Sb(V)/kg of an experimental antimony (Ulamina) and a specialty widely used in clinical therapeutics (Glucantime®). Antimony speciation was achieved by using a flow injectionhydride generation system coupled to atomic absorption spectroscopy. The data reflected that antimony was distributed in all organs and tissues studied, reaching the highest concentration in kidney and liver, and the lowest in skeletal muscle. It is evident that Sb(V) was distributed in the following order after the administration of Ulamine: kidney > lung > liver = heart > skeletal muscle. Similarly, after the administration of Glucantime® the species was quantified as: kidney > lung > liver > heart > skeletal muscle. For its part, the trivalent species was only detected in some tissues and organs, reflecting greater differences in distribution depending on the antimonial administered.